ПЕКСИОН

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.

Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.

Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABAa) – рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.

Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.

Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексиош в течение 6 месяцев не наблюдалось.

Абсорбция

Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Ттах) до значения 18 мкг/мл (Стах)- Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Ттах и Стах. Особых половых различий не выявлено.

Распределение

Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.

Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.

Метаболизм

Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.

Выделение

Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1.5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.

Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексион:

Если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, дозу препарата увеличивают на 50% до 100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов. Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки в соответствии с массой тела.

Действие Пексион характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексион у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.

У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексион назначают другие противоэпилептические средства.

При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.

У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.

Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.

Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.

Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.

У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.

Применение Пексион, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.

Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.

Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.

Меры личной профилактики

При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.

При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Пексион.

В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности препарата при соблюдении условий хранения – 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона – 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

ООО «БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ»

125171, г. Москва,

Ленинградское шоссе, 16А, стр. 3

Телефон: +7 (495) 544-50-44