НОВАЯ МИЦЕЛЛЯРНАЯ ФОРМА ИВЕРМЕКТИНА–«ИВЕРМЕК»
1. ИВЕРМЕК
НОВАЯ МИЦЕЛЛЯРНАЯ ФОРМА ИВЕРМЕКТИНА–«ИВЕРМЕК»
В.А. Сидоркин, к.в.н., С.В Семенов ЗАО «Нита-Фарм» (г.Саратов)
Наукой и практикой накоплен большой опыт по применению в животноводстве различных противопаразитарных средств. Они относятся к различным классам соединений и, как правило, обладают эффективностью против узкого круга паразитов, что вынуждает владельцев животных применять для лечения и профилактики десятки препаратов, далеко не безупречных в экологическом отношении и не безвредных для организма животного.
В последние годы для практики были предложены продуценты почвенных микроорганизмов Streptomyces avermitilis, известные как авермектины. Наиболее активно действующим из этой группы является ивермектин, состоящий из пары близких гомологов, отличающихся только одной метильной группой. В 1987 году ивермектин был рекомендован Главным управлением ветеринарии СССР для широкого применения при гельминтозах, а спустя год его отнесли к заслуживающим особого внимания препаратам, применяемым в гомеопатических дозах (0,2 мг/кг) (А.С.Бессонов,1988).
Первым, зарегистрированным в России препаратом на основе ивермектина, является «Ивомек» (Merk, Sharp & Doum, США) — 1%-й раствор ивермектина. В середине 90-х годов появились аналогичные препараты других фирм: «Цевомек» (Sanofi, Франция), «Баймек» (Bayer, Германия), «Новомек» и др. Они получили широкое признание, как одни из самых перспективных препаратов для борьбы с паразитами в скотоводстве, свиноводстве и овцеводстве. Имеется несколько тысяч зарубежных и отечественных сообщений об успешном применении этих препаратов при тех или иных паразитозах.
Однако, все вышеперечисленные препараты – это безводные инъекционные лекарственные формы ивермектина, содержащие в качестве растворителей такие вещества как глицероформаль и пропиленгликоль. Они обладают высокой вязкостью, что затрудняет инъекцию, вызывает раздражение и опухоль в месте инъекции (особенно при в/м способе введения), являются токсичными – терапевтический индекс препарата всего 1:4. Кроме того, они обладают кумулятивными свойствами, что способствует токсическому воздействию на печень.
Поэтому, особую актуальность приобрело создание лекарственной формы ивермектина, удобной в применении, нетоксичной в терапевтических дозах и с эффективной концентрацией в организме, достаточной для полного излечения даже после однократной инъекции препарата.
В настоящее время в ЗАО «Нита-Фарм» создан новый препарат на основе ивермектина «Ивермек», который во многом отвечает данным требованиям. «Ивермек» – это воднодисперсионная (мицеллярная) форма ивермектина, содержащая в качестве растворителя воду, сорастворитель и поверхностно активные вещества в качестве мицеллообразующего агента, консерванты, фосфато-цитратный буфер, дополнительно содержащая витамин Е (токоферол) в количестве 40 мг в 1 мл.
Испытания данной лекарственной формы проведены на сельскохозяйственных и лабораторных животных. Определена острая и хроническая токсичность, влияние на организм повышенных доз препарата, а также время нахождения эффективной концентрации в плазме крови. Исследована терапевтическая эффективность при различных паразитозах с/х животных по сравнению с аналогами (цевамек, новомек и др.).
В результате исследований установлено, что «Ивермек» удобнее аналогов в применении (можно вводить в/м), при любом способе введения (п/к или в/м) он не вызывает раздражения и местной реакции тканей. Терапевтическая эффективность Ивермека при различных эндо и эктопаразитозах крупного рогатого скота, овец и свиней выше, чем таковая у аналогов на 41,1-50,5%, 36,6-43,4% и 42,3-52,7% соответственно.
Материалы Междун. науч. конференции, посвящ.70-летию зооинжинерного фак-та., Казань — 30-31 мая 2000.
